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四川大学华西药学院的前身是华西协和大学药学院，建立于上个世纪30年代，药物化学课一直是药学各专业的主干课和必修课。
药物化学和药学学科，在近50年。特别是近20年发生了很大的变化，作为药学本科教育的主干课，药物化学在教学内容上也相应变化。
早年，药学的知识较少，一门药物学包括了主要的药学生学习的药学内容，以后药物学分成药理学和药物化学两门课，其中，药物化学主要介绍药物的结构、分类、合成和理化性质以及药物分析方法。
在50年代，药物化学中的药物分析部分(定性分析和定量分析)分离出来，单独设课为药物分析。70年代，在国外药物化学课逐渐分成两门侧重点不同的课程：以发展新药为主要目标的药物化学(Medicinal Chemistry)和以临床应用、药学服务为主的药物化学(Pharmaceutical Chemistry)。其中文译名都叫药物化学。
在我国，60年代在老的药学院设置药物化学专业(以新药研究和开发为主要培养目标)，该专业的药物化学课主要介绍药物的结构类型、发展和合成，是该专业的专业课。
在90年代中期，药物化学专业被合并到药学专业。而现广大药学院系的药学专业的药物化学课内容基本上按照国家教育委员会高等教育司在1990年提出的药学专业(本科)主要课程基本要求（试行），作为药学专业的专业基础课，“使学生掌握药物合成的原理、理化性质、体内代谢与药理作用之间的关系。为有效、合理使用现有的药物提供理化依据，为从事新药研究奠定基础。”因药学教育由化学模式向化学-生物模式转换，药物化学课也加入了较多的生命科学的内容。
药物化学课除理论教学外，尚有实验教学的内容，其教学目标在上述基本要求中为：“综合运用前期课程的基本知识和操作技能，通过几种药物的合成，能巩固提高有机合成药物的基本操作技能及了解其对药物质量影响的因素。”
在上个世纪80年代末期，我校（华西药学院）对实验课进行了较全面的改革，药化实验部分从药化课中独立出来，与天然药物化学课、有机化学课等的实验部分合并为一个化学实验（II）的独立课程。该实践获得社会的认可，《化学实验课综合改革的成功实践》1993年获“国家教委优秀教学成果二等奖”；在部分学校也有实行实验独立的教学方式。
现在华西药学院成立了药学实验教学中心，对实验教学统一管理，全面建设实验室。药物化学课的实验教学部分由药学实验教学中心进行，也受药物化学课程组的指导。
现在，药物化学课由药化教研室与药学实验教学中心共同完成。
