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药物化学和药学学科，在近50年。特别是近20年发生了很大的变化，作为药学教育的主干课，药物化学在教学内容上也相应随之变化。
早年，药学的知识较少，一门药物学包括了主要的药学生学习的药学内容，以后药物学分成药理学和药物化学两门课，其中，药物化学主要介绍药物的结构、分类、合成和理化性质以及药物分析方法。
在50年代，药物化学中的药物分析部分(定性分析和定量分析)分离出来，单独设课为药物分析。
70年代，在国外药物化学逐渐分成两门侧重点不同的课程：以发展新药为主要目标的药物化学(Medicinal Chemistry)和以临床应用、药学服务为主的药物化学(Pharmaceutical Chemistry)。其中文译名都叫药物化学。
在我国，60年代在老的药学院设置药物化学专业(以新药研究和开发为主要培养目标)，该专业的药物化学课主要介绍药物的结构类型、发展和合成。在90年代中期，该专业被合并到药学专业。
而现广大药学院系的药学专业的药物化学课内容基本上按照国家教育委员会高等教育司在1990年提出的药学专业(本科)主要课程基本要求（试行），作为药学专业的专业基础课，"使学生掌握药物合成的原理、理化性质、体内代谢与药理作用之间的关系。为有效、合理使用现有的药物提供理化依据，为从事新药研究奠定基础。"
药物化学课是药学专业的药理学、药剂学、药物分析、药事管理等专业课的基础，是药学院学生从基础课（化学类和生命科学类）进入专业学习的桥梁。
随着近年来药学的化学模式逐渐改变为生物-化学模式，药物化学的教学内容融入了较多的生物方面的内容：药物作用的靶点、药物与受体的结合、作用机制、药物在体内的代谢，统称为体内药物化学或临床药物化学。这些内容已反映在近年来编写的教科书中。
在美国，自1996年后，为适应临床药学服务的需求，又提出药物化学为临床选药、用药提供化学基础的教学目标，教学内容增加了相应的内容。作为教学改革的重要部分，我们正将这些内容纳入到现在的药物化学教学中。这也适应中国现建立的执业药师制度，加强药学服务的社会需求。
药物化学课的实验教学部分，主要是学习有机合成药物的基本操作技能及了解其对药物质量影响的因素，教学内容近年来变化不大。
